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Rev Cub Farm 2004; (Supl Esp)

Productos naturales

El Vaccinium macrocarpon ait. (Ericaceae) y los usos potenciales de los arándanos cubanos

Orlando A. Abreu

Al considerase el empleo como alimento y las referencias de actividad biológica del fruto de Vaccinium macrocarpon, Ericáceae que crece en Norteamérica, se realizó una búsqueda de información sobre esta planta, que incluyó la base de datos: NAPRALERT, Phytochemical and Ethnobotanical Databases y Native American Ethnobotany Database. Sobre las especies de este género cubanas, se valoran sus potencialidades como medicinales y como alimento. También se exploró el conocimiento etnobotánico de nuestra población respecto al género, resultando ser muy pobre hasta ahora. Se exponen resultados preliminares del estudio fitoquímico de las hojas de Vaccinium ramonii Griseb., fue determinada la presencia de compuestos flavonoideos. De las seis especies endémicas cubanas de este género, hay posibilidades de manejar la explotación de tres de ellas. Tanto el fruto como las hojas tienen una gran posibilidad de presentar efecto antimicrobiano y antioxidante. De demostrarse estos usos se abrirían además nuevas perspectivas desde el punto de vista social, ya que su explotación constituiría en un recurso económico más para algunas las comunidades montanas de la región oriental y Pinar del Río.

 

Caracterización de la preparación enzimática parcialmente purificada obtenida a partir del fruto de Bromelia pinguin l. (maya o piña de ratón)

J. Abreu Payrol, W.D. Obregón, C.L. Natalucci y N.O. Caffini

Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de La Habana, calle 23, entre 214 y 222, # 21425, La Coronela, La Lisa, Ciudad de La Habana, Cuba.
LIPROVE, Departamento de Cs. Biológicas, Facultad de Ciencia Exactas, Universidad Nacional de La Plata, CC 711, 1900, La Plata, Argentina.

Como continuidad de los estudios acerca de la composición del jugo del fruto de Bromelia pinguin L. (maya o piña de ratón), se realizó la caracterización bioquímica de una preparación enzimática parcialmente purificada obtenida a partir de este fruto. En el presente trabajo se determinó que la actividad proteolítica de esta preparación es máxima a pH cercano a 8 y se reduce cuando es incubada a temperaturas superiores a los 40 °C, efecto que se incrementa al aumentar la temperatura, aunque muestra tener una resistencia relativamente alta a estos cambios. También se estudió el efecto de la fuerza iónica e inhibidores sobre la actividad proteolítica, resultados que se analizan en el trabajo. Mediante la aplicación de isoelectroenfoque y zimograma se pudo determinar que el pI de los principales componentes con actividad proteolítica de esta preparación está entre 5 y 8. Por SDS-PAGE se estimó que el peso molecular está cercano a los 24 kDa.

 

Morinda citrifolia. Estudio farmacogóstico y fitoquímico preliminar del follaje de diferentes zonas de Cuba

Bárbara Aguila Gil, David Fernandez Fernández, Yaremi Quiros Luis y Marta Gutiérrez Mendieta

La planta Morinda Citrifolia ocupa hoy la atención de la población y de la comunidad científica nacional, producto de la numerosa literatura que aparece cada día, en la que se plantean sus propiedades como planta medicinal para atender diversas afecciones entre las que se mencionan el dolor, el cáncer, la diabetes, hipertensión y otras, así como su alto poder como antioxidante. Nuestro trabajo tuvo la finalidad de iniciar un estudio farmacognóstico y fitoquímico de la planta que crece en diversos lugares del país, con vista a evaluar si cuenta con similares atributos a los que tiene la planta que crece en otros países. Para ello comenzamos con la evaluación del follaje de Cayo Coco en la provincia de Matanzas y de dos zonas de la Lisa ( Cangrejera y la Coronela). En los estudios farmacognósticos se realizó estudio de secado en estufa, fue determinada la humedad residual por pérdida por desecación, así como la determinación de sustancias solubles en agua y etanol y el pH, además se realizó tamizaje fitoquímico según técnicas de la Universidad de La Habana empleando como solvente éter etílico, etanol y agua Los resultados indican que la humedad está en los niveles que indica la literatura para el follaje de la planta, la información de las sustancias solubles dan información de un mayor por ciento de sustancias solubles en agua que en alcohol y éter. La información que da el Tamizaje fitoquímico indica la presencia de flavonoides, lactosas sesquiterpénicas en el extracto alcohólico, alcaloides, triterpenos y esteroides, saponinas, taninos y fenoles, quinonas y azucares reductores, por lo que se pueden inferir de acuerdo con la información obtenida que es l posible que la planta tenga un comportamiento similar a la que crece en otras regiones del mundo para las zonas que evaluamos en nuestra investigación.

 

Actividad coagulante en extractos de flores de Onopordon acanthium l. (Asteraceae)

Cristina Brutti, Marcelo Pardo, Juan Abreu Payrol, Claudia Natalucci y Néstor Caffini

Por trituración bajo nitrógeno liquido, suspensión en buffer de pH 3,0 y centrifugación a 10.000g de flores frescas de Onopordon acanthium L. (Asteraceae) se obtuvo una preparación cuyo principal componente, onopordosina, es una proteasa aspártica de pI 4,6-5,1 con actividad coagulante y baja actividad proteolítica a pH ácido, condiciones que favorecen su uso en la elaboración de quesos. Su comportamiento hidrolítico (SDS-Tricine PAGE) fue cualitativamente comparable con el de la quimosina en ensayos de coagulación utilizando leche bovina. A partir de leche vacuna pasteurizada y utilizando onopordosina como cuajo vegetal se elaboró un queso tipo Holanda. Muestras de quesos fueron procesadas y analizadas por electroforesis. El análisis sensorial del queso se realizó en el Instituto Superior Experimental de Tecnología Alimentaria (9 de Julio, Argentina), donde se evaluaron los siguientes parámetros: apariencia, aroma, sabor, textura manual y textura bucal, con resultados comparables a los de quesos existentes en el comercio.

 

Potencialidades biológicas actuales en especies de Calophyllum

Adonis Bello Alarcón, Osmany Cuesta Rubio, Raisa Mangas y Ahmad Oubada

Instituto de Farmacia y Alimento. Universidad de la Habana. E-mail: qfarmaceutica@infomed.sld.cu

Desde que a finales del siglo pasado fueron descubiertos varios compuestos con potencialidades antivirales en la familia Guttiferae muchos son los grupos que se han dedicado a su estudio. Dentro de esta familia, las especies de Calophyllum tienen un importante papel por poseer entre sus metabolitos algunas coumarinas y xantonas con antividad sobre el virus de inmunodeficiencia adquirida. En general dentro de estas especies se han aislado además de xantonas y coumarinas, compuestos tales como: biflavonoides, flavonoides, cromonas, triterpenos y esteroides. Aunque es la actividad antiviral la que más frecuentemente es referida sobre compuestos aislados de especies de Calophyllum, existen reportes importantes sobre actividad antimicrobiana y anticancerígena, incluyendo una cierta capacidad quimiopreventiva. También están descritas aunque en menor medida actividad analgésica y efecto antioxidante.

 

Flavonoides en propóleos cubanos

Mercedes Campo Fernández, Anna Lisa Piccinelli, Luca Rastrelli, Arístides Rosado y Osmany Cuesta Rubio

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana. Cuba.
Dipartimento di Scienze Farmaceutiche.Università di Salerno. Salerno. Italy.
Estación Experimental Apícola. El Cano.

Los flavonoides han sido reconocidos como uno de los componentes característicos de propóleos de zonas templadas. En el caso de los propóleos cubanos su posible presencia había sido inferida por comparación o a través de métodos inexactos. En este estudio se aíslan y caracterizan, sobre la base de técnicas bidimensionales de RMN, flavonoides no descritos con anterioridad desde propóleos. El estudio incluyó una técnica de CG-Masas que permitió inferir que estos compuestos se corresponden con la composición química mayoritaria.

 

Antioxidantes naturales: enfoque químico farmacéutico

Armando Cuéllar Cuellar

En los últimos años se trabaja aceleradamente con los antioxidantes naturales con el propósito de lograr una terapia que evite el desarrollo acelerado de algunas patologías y sobre todo lograr una mayor calidad de vida en la tercera edad que permita poder llegar a los más de 100 años de vida que biológicamente son posibles para el hombre. En la conferencia se presentará un resumen de los aspectos bioquímicos que favorecen endógenamente la formación de ERO y los grupos de productos naturales que los destruyen, reparan el daño que causan o que evitan su producción y que son: las vitaminas, los caratenoides y los flavonoides. Se discuten los aspectos químico-estructurales que justifican dicho efecto y en el caso de los flavonoides se presentan los resultados de las investigaciones que se realizan en el departamento de farmacia en esta temática y su perspectiva futura.

 

Polyisoprenylated benzophenone derivatives: chemical and biological characteristics

Osmany Cuesta Rubio

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana. Cuba.

Plants of the family Guttiferae, in particular those belonging to the genera Clusia, and Garcinia, produce a series of oxidized and polyisoprenylated benzophenone derivatives, some of which are structurally complex and biologically active. Several compounds belonging to this class have shown a wide range of biological activity such as antimicrobial, antifungal, anticarcinogenic and anti-HIV inhibitory activities. In this work we shall review the chemistry and biological activity of the polyisoprenylated benzophenone derivatives isolated from the genera Clusia, Garcinia, Vismia, Allambackia, Moronobea, Symphonia, Hypericum and Tovomiptosis.

 

Estandarización preliminar de parámetros de calidad del extracto blando de las hojas de Petiveria alliacea l.

Dayamí Fernández Fernández, Ania Ochoa Paheco, Jorge E. Marín Morán, Yuneidis Vinet Guillot y Yudianela García Ramírez

Departamento de Farmacia, Universidad de Oriente, Patricio Lumunba s/n Zona Postal 90500, Santiago de Cuba, Cuba.

A los medicamentos herbáreos y sus principios activos hay que realizarle los estudios pertinentes que garanticen su posterior aplicación en el ser humano con la calidad tecnológica requerida, por lo que teniendo en cuenta la 4ta etapa de la Ruta Crítica de Investigación en Plantas Medicinales, se estandarizó preliminarmente los parámetros de calidad de un extracto blando de anamú para su utilización con fines farmacéuticos. Se prepararon 9 lotes de extractos blandos, con hojas recolectadas en los meses de Septiembre a Mayo, según el procedimiento descrito en la Norma Ramal de Salud Pública (NRSP) 311. A estos lotes se les determinaron los parámetros de calidad físicos (características organolépticas, índice de refracción, densidad relativa, sólidos totales, análisis capilar y contenido alcohólico), físico-químico (pH) y químico cualitativo (tamizaje fitoquímico), según NRSP 312 y Guía Metodológica de Investigación en Plantas Medicinales. Los resultados se procesaron utilizando el Programa estadístico STATGRAPHICS, mostrando que las: características organolépticas, análisis capilar, contenido alcohólico, y tamizaje fitoquímico se mantienen iguales en todos los lotes en estudio; así como el pH no presenta diferencias estadísticamente significativas entre los mismos. Los restantes parámetros mostraron diferencias estadísticas entre los lotes, informándose sus intervalos de confianza para un 95 % de confiabilidad.

 

Bases humanistas de la medicina tradicional peruana

Manuel Fernández Ibarguen

Centro de Investigaciones de Medicina Tradicional

En el presente trabajo se destaca el valor social y humanista de la Medicina Tradicional Peruana Precolombina, practicada en el periodo del Imperio Incaico, cuando vino la conquista Española encontraron una medicina adelantada, tanto en la prevención como en la recuperación de la enfermedad; el Hampi Camayoc era el medico sabio del Imperio Incaico que practicaba una Medicina integral autentica frente al paciente; era integral por que orientaba su sabiduría médica tanto al aspecto físico como espiritual del paciente; en el interrogatorio no solo buscaba el factor material del daño físico sino profundizaba sobre el mundo interno y psicosocial que confrontan el enfermo, frente al mundo; las angustias y los problemas familiares, sociales, económicos y del entorno eran contemplados por Hampy Camayoc y resueltos en el tratamiento. Es así como el Hampy Camayoc le trasmite fuerza y energía al pasar su mano por la frente con sabias palabra de alivio; mas los remedios naturales que el mismo lo prepara, los administra y cuida al paciente hasta su recuperación integral físico y espiritual. Aquí radica la gran diferencia de la Medicina Tradicional con la Medicina Académica o Científica que solo se preocupa de recuperar lo físico mas no lo espiritual; aspiramos que en el futuro rescatemos estos aspectos positivos de la Medicina Tradicional para dar una atención integral a la salud del Hombre.

 

Estudio fitoquímico de la Quisqualis indica l., planta con potencialidad antiparasitaria

Elizabeth M. Fundora Sarraff y Dulce M. González Mosquera

La Quisqualis indica L. (Piscuala), es una planta de zonas tropicales. Durante muchos años en Asia se han utilizado en medicina tradicional las semillas de este arbusto para combatir los parásitos intestinales. En Cuba también ha sido utilizada para la expulsión de entozoos en niños, preparando con sus semillas una horchata que se administra mezclada con miel o jalea.. En el trabajo se realiza una evaluación fitoquímica de las semillas de esta planta, para corroborar su potencialidad antiparasitaria. Se determina la composición en metabolitos utilizando diferentes métodos de extracción: maceración tradicional, agitación continua y extracción con Soxhlet. Los resultados obtenidos corroboran parcialmente lo informado en la literatura, siendo los metabolitos de presencia más reiterada: carbohidratos reductores, fenoles y/o taninos, triterpenos y esteroides y aminoácidos. Estos resultados se obtuvieron con independencia del método extractivo empleado.

 

Estudio farmacognóstico de Piper Gaudichaudianum kunth (pariparoba)

Valeria Flores Péres, Migdalia Miranda Martínez, Elina Bastos Caramão y Fernanda C. Abad

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de la Habana, Cuba.
Universidad Federal de Río Grande del Sur (IQ-UFRGS), Porto Alegre, Brasil. E-mail: valefp@hotmail.com

Piper Gaudichaudianum Kunth, es una especie bampliamente distribuida en América del Sur, encontrándose en diferentes estados de Brasil (Minas Gerais, Río de Janeiro, São Paulo, Paraná, Santa Catarina y Río Grande do Sul), Argentina y Paraguay. En Brasil la especie se desarrolla abundantemente en una región denominada "Mata Atlántica", siendo conocida como Iaborandi, Jaborandi, Pariparoba o Paripaioba. Es empleada en medicina tradicional como antiinflamatoria y analgésica, actividades {estas que ya han sido demostradas experimentalmente en estudios preclínicos. El género Piper ha sido ampliamente estudiado desde el punto de vista químico y farmacológico, sin embargo, esta especie en particular presenta pocos estudios. En el presente trabajo se realiza el estudio Farmacognóstico de la especie, describiéndose por vez primera las características morfoanatómicas de la especie. Se informan también los parámetros de control de calidad de calidad de la droga, la composición de sus cenizas, así como la composición cualitativa de sus metabolitos secundarios. Todos los resultados expuestos sirven de elementos fundamentales para la propuesta de norma de control de calidad de la droga cruda y la monografía farmacopeica de la especie.

 

Análisis de los compuestos grasos presentes en las hojas de Piper Gaudichaudianum kunth

Valeria Flores Péres, Migdalia Miranda Martínez, Elina Bastos Caramão y Fernanda C. Abad

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de la Habana, Cuba.
Universidad Federal de Río Grande del Sur (IQ-UFRGS), Porto Alegre, Brasil. E-mail: valefp@hotmail.com

El género Piper presenta un número elevado de especies de las cuales muchas han sido ampliamente estudiadas, tanto su composición química como sus propiedades farmacológicas. Sin embargo, para la especie Piper gaudichaudianum Kunth, distribuida abundantemente en América del Sur, existe poca información acerca de su composición y propiedades, no obstante, es ampliamente empleada en medicina tradicional. En el presente trabajo se realiza el estudio por el sistema acoplado cromatografía gaseosaespectrometría de masa (CG-EM) de los compuestos grasos present6es en las hojas de esta especie, identificándose por vez primera para la especie y el género, 11 ácidos grasos en la fracción de compuestos saponificables y 19 terpenoides en la fracción de compuestos insaponificables, 13 de ellos constituyentes del aceite esencial de las hojas.

 

Quantitative analysis of major flavonols from Erythroxylum species

Johannes L. González Guevara, Herman Vélez Castro, Kethia L. González García, Armando L. Payo Hill, José A. González Lavaut, Yaelis Rivas, Jorge Molina Torres and Sylvia Prieto González

Centro de Química Farmacéutica, MINSAP, Av. 200 y 21, Apdo. Postal 11600, Atabey, Playa, Habana, Cuba.
Instituto de Ecología y Sistemática, CITMA, Carretera Varona, Km 3 ½, Boyeros, Habana, Cuba.
CINVESTAV-IPN Unidad Irapuato, Apdo. Postal 629, 36500 Irapuato, Gto., México. E-mail: jmolina@ira.cinvestav.mx

Three known flavonols, ombuin-3-rutinoside-5-glucoside, ombuin-3-rutinoside, and rutin were analysed in leaves and branches of four Erythroxylum species. Before, the compounds were isolated and characterized by UV and NMR from one of these species. The quantitative analysis of flavonols and quercetin was carried out by reversed-phase high performance liquid chromatography using UV detection at 354 nm. Quercetin was not detected in any species. These Erythroxylum species accumulate primarily 3-O-rutinosides of quercetin and ombuin, from which ombuin-3-rutinoside-5-glucoside could be useful as a chemotaxonomic marker for the genus.

 

Determinación de las propiedades antioxidantes de la Gossypitrina por técnicas analíticas

José González Yaque y Armando Cuellar Cuellar

Departamento de Física-Química. Instituto Superior Pedagógico para la Educación Técnica y Profesional. (ISPETP). Calle 120-B #2518 e/ 25-A y 25-B. Reparto Zamora. Marianao. Ciudad de La Habana. Cuba. E-mail: química@ispet.rimed.cu
Departamento de Farmacia. Instituto de Farmacia y Alimentos de la Universidad de la Habana. (IFAL-UH).

Las flores de Talaipariti elatum S.w. (Majagua) son ampliamente utilizadas por la población en Cuba como expectorantes y antiasmáticas. Aún se mantienen diversas patologías para las cuales no se tiene una terapia eficiente y entre ellas, el asma es una de las de mayor morbilidad en los países tropicales húmedos. El asma se considera una enfermedad inflamatoria crónica de las vías aéreas en cuya patogenia intervienen múltiples células, en particular los eosinófilos, por lo que se describe como bronquitis crónica eosinófila descamativa. Los eosinófilos liberan diversos mediadores que pueden causar daño en los tejidos bronquiales, entre los que se encuentran el anión superóxido, el peróxido de hidrógeno y el peroxinitrito, por lo que últimamente se evalúan algunos antioxidantes con estos fines. Teniendo en cuenta la necesidad de completar los estudios de los componentes de las flores de la especie y en particular de la gossypitrina, se realiza un estudio del comportamiento del extracto de los pétalos de la Majagua y del flavonoide gossypitrina frente a diferentes iones metálicos, así como, su poder acomplejante frente a los iones Fe3+ y Cu2+. Se describen los resultados de los análisis por espectroscopia UV del glicósido flavonoide Gossypitrina y del extracto total de los pétalos en metanol y agua frente a una solución de FeCl3.

 

Evaluación fitoquímica y actividad citotóxica de Erythroxylum confusum britt

J. A. González Lavaut, K. González García, I. Martínez Hormaza, L. Marquez Montiel, G. Quintero y S. Prieto González

Centro de Química Farmacéutica, Calle 200 y Ave. 21, Atabey, Playa, Ciudad de la Habana, Cuba.

En este trabajo se exponen los resultados de la evaluación fitoquímica de las hojas de la especie Erythroxylum confusum Britt. colectadas en cuatro épocas durante tres años en la provincia de Pinar del Rio, Cuba. Los resultados obtenidos en la identificación de los principales grupos de metabolitos presentes en las hojas secadas a la sombra para todas las muestras fueron similares. En la mayoría se detectaron con una elevada abundancia triterpenos y esteroides, fenoles y/o taninos, flavonoides y compuestos reductores; así como, una pobre detección de alcaloides, quinonas, saponinas y glicósidos cardiotónicos. La evaluación de la actividad citotóxica preliminar por el método de la Artemia salina para los extractos hidroalcohólicos y las infusiones y decocciones liofilizadas de las hojas del Erythroxylum confusum Britt. presentaron concentraciones letales media superiores a 815 mcg/mL, los que son considerados de muy baja toxicidad para este método. Estos resultados permiten dar continuidad al trabajo de investigación aplicando la metodología de fraccionamiento guiado por bioensayos; en este caso, en la búsqueda de agentes antivirales.

 

Estudio preliminar de una fracción butanólica obtenida de Phyllanthus orbicularis hbk

Yamilet Gutiérrez Gaitén; Migdalia Miranda; Gloria del Barrio Alonso; Suria Valdés e Ibis Lara Ordas

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de la Habana
Facultad de Biología. Universidad de la Habana
Centro de Elaboración de Fitofármacos de Caimito

El presente trabajo comprende el estudio de una fracción butanólica obtenida de un proceso de extracción y fraccionamiento aplicado al material vegetal de Phyllanthus orbicularis HBK. Dicha fracción fue sometida a un fraccionamiento en columna cromatográfica de sephadex- LH- 20, empleando metanol como fase móvil; del proceso resultó la obtención de 96mg de un sólido granular de color amarillo que según los estudios preliminares efectuados permiten sugerir que se trata de un flavonoide tipo flavonol. Finalmente la fracción butanólica fue ensayada " in vitro" contra el virus del herpes simple tipo 1, obteniendo como resultado un efecto antiviral marcado, al mostrar índices selectivos superiores a 10.

 

Estudio fitoquímico del Chicalote de flor blanca del género Argemone de la localidad del Carmen Aztama, municipio de San Luis Teolocholco, Tlax

Efrén Hernández Márquez, Benito Cuaquentzi H, Juan de la Cruz Cuateco T, Lucrecia Piliado F, Martha Alicia Salgado Juárez y Rafael Muñoz Bedolla

Facultad de Ciencias Químicas de la BUAP. Puebla-México. C.P. 72570.

El presente trabajo permite realizar el estudio fitoquímico del Chicalote de flor blanca del género Argemone e identificar cualitativamente los principios activos por medio de reacciones de coloración y precipitación, así como el empleo del ultravioleta e infrarrojo. Internacionalmente se reconoce la importancia de la herbolaria mexicana con fines curativos, lo que hace interesante el estudio de las plantas mexicanas. El Códice Florentino (1548), menciona que el chicalote se empleaba para la cura de los ojos, cura las úlceras de los órganos sexuales, sarna, calma la jaqueca, asma, dolor de pecho, ayuda a la eliminación de flemas, sana hígado, bazo, favorece el apetito, quita dolor de cabeza, oídos, muelas, mal aliento, aclara la vista y elimina la catarata, favorece la diuresis, elimina cálculos renales, quita la hidropesía y la fiebre. En 1874, la nueva Farmacopea de México señala que el chicalote puede corresponder a tres géneros de Argemone: mexicana, ocroleuca y grandiflora refiriendo que las partes medicinales se encuentran en semilla, hojas, tallo y raíz. Para realizar el estudio se recolectó la planta (raíz, tallo, hoja y flor), se clasifico y se obtuvo los extractos en fresco Los resultados fueron: la planta se trata de Argemone arida rose, encontrando alcaloide, taninos, glicósidos cardiacos, azúcares y flavonoides, con el uso de UV e IR se encontró alcaloides herberina, protopina y papaverina y otros no identificados.

 

Intoxicaciones agudas por el uso de "plantas alucinógenas"

Luisa Hernández Alarcón, Rafael Peláez Rodríguez, Maria Antonia Torres Alemán y Carlos Luis Pérez Hernández

Facultad Finlay-Albarran. Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana.
Instituto de Ciencias Básicas y Preclínicas "Victoria de Girón"

Las plantas además de belleza, alimentos y medicinas también pueden ser causa de intoxicaciones en el hombre y los animales. En el Centro Nacional de Toxicología se han registrado en los últimos años un número importante de eventos toxicológicos agudos relacionados con el uso de diferentes plantas, observándose frecuentemente la incidencia de plantas alucinógenas. Es por ello que se realizó este trabajo con el propósito de demostrar la incidencia de intoxicaciones por estas plantas según las consultas al Centro Nacional de Toxicología (CENATOX) entre 1995 y 1999, determinando el tipo de planta asociada a la intoxicación, la edad, sexo y principales manifestaciones clínicas presentadas por los pacientes Se realizó un estudio descriptivo, retrospectivo, de tipo observacional, obteniéndose la información de la planilla "Modelo de Consulta 03" y se confecciono una base de datos que se procesó por métodos estadísticos. Se observó que el 34% de consultas por plantas, correspondió a las de efectos alucinógenos (de ellas 24% se asociaron a Campana, 8% a Marihuana y 2% a Hongos alucinógenos). Las edades mas frecuentes fueron entre 12 y 18 años, y el mayor porciento correspondió al sexo masculino. La afectación principal fue al sistema nervioso central.

 

Evaluación preclínica del efecto antiinflamatorio agudo de la Morinda citrifolia L. (Noni)

Geidy Lorenzo Monteagudo, Migdalia Rodríguez Rivas, María Boffill Cárdenas, Luis Díaz Costa, Belkys Verdecía Machado y Pedro Sánchez Freire

Instituto Superior de Ciencias Médicas "Dr Serafín Ruiz de Zárate" de Villa Clara. Carretera de Acueducto y Circunvalación. Santa Clara.

Muchas son las especies que en diversas partes del mundo han sido reportadas como medicinales, encontrándose dentro de ellas la Morinda citrifolia L. (Noni) Esta planta se comercializa con numerosas propiedades atribuidas y no suficientemente validadas, entre ellas el efecto antiinflamatorio. No es oriunda de Cuba, pero se está introduciendo, por todo lo cual resulta necesario evaluar a nivel preclínico si realmente presenta esta acción farmacológica. Para ello se elaboró jugo de Morinda citrifolia a dos concentraciones diferentes, 30 y 60 %, a partir de la maceración del fruto maduro aportado por la Granja Urbana Santa Clara y agua destilada, con filtrado posterior por gasa. Se utilizó el modelo del edema plantar por carragenina en ratones balb/c adultos según técnica descrita, comparando con un control negativo (agua destilada) y control positivo (solución de indometacina). Se conformaron tres grupos de estudio a los que se les administró 10, 15 y 20 ml/kg del jugo de Noni respectivamente. No se encontraron diferencias estadísticamente significativas entre el grupo tratado con agua destilada y los grupos tratados con jugo de Morinda citrifolia al 30 %, sin embargo, al analizar los resultados de la técnica utilizando el jugo de Morinda citrifolia al 60 % sí se encontraron diferencias con respecto al control negativo y no aparecieron diferencias estadísticas con el grupo de animales tratados con solución de indometacina. Se concluye que el jugo de Morinda citrifolia al 60 % demostró a nivel preclínico poseer efecto antiinflamatorio agudo en el modelo del edema plantar por carragenina, similar a la indometacina.

 

Evaluación de la toxicidad aguda de un extracto hidroalcohólico al 60% de Nerium oleander L. mediante del procedimiento de dosis fijas (FPD)

Geidy Lorenzo, Osaida Saínz, Irene Carmen Rodríguez, Carlos Martínez, Luis Días Costa, Belkis Verdecia y Rosa Maria Bermúdez

Unidad de Toxicología Experimental (UTEX). Instituto Superior de Ciencias Médicas "Dr Serafín Ruiz de Zárate" Villa Clara. Carretera de Acueducto y Circunvalación. Santa Clara.

El Nerium oleander L (Adelfa) constituye una planta de reconocida toxicidad. Este efecto ha sido determinado mediante el método clásico de LD50 . En nuestro caso nos propusimos evaluar sus efectos tóxicos agudos mediante el Procedimiento de Dosis Fijas (FDP), comprendido dentro de los tres métodos alternativos a la determinación de la LD50 validados internacionalmente. El estudio fue desarrollado en ratas Sprague Dawley, hembras (nulíparas y no grávidas), sanas, con un peso comprendido entre 180 -220 g, procedentes del Centro Nacional para la Producción de animales de laboratorio (CENPALAB). Los animales fueron mantenidos en condiciones controladas de temperatura, humedad y ciclos de luz/oscuridad. Se formaron dos grupos experimentales: al grupo I (Tratado) se le administró el extracto hidroalcohólico de Nerium oleander L al 60%, el II (Control) recibió el vehículo de dicho extracto. Se comenzó aplicando la dosis de 2000 mg/Kg (28,6 mL/Kg) a un solo animal por cada grupo experimental. La aplicación fue realizada vía oral, mediante cánulas intragástricas, previo ayuno durante toda la noche. Los animales se observaron sistemáticamente durante las 24 horas posteriores a la aplicación, con especial atención en las primeras 4 horas y al manifestarse efectos tóxicos severos que comprometían la vida del animal se decidió ensayar la dosis inferior que recomienda la metodología: 300 mg/Kg . En este caso se procedió de forma similar a lo descrito anteriormente, primeramente con 1 animal por grupo experimental y al no manifestarse signos de toxicidad se completó cada grupo con 4 animales adicionales. El estudio es extendió por un periodo de14 días, se evaluaron los signos y síntomas clínicos, el peso corporal y finalmente se realizó análisis macroscópico y microscópico de los órganos y tejidos seleccionados. Durante el ensayo principal no se detectaron signos ni síntomas clínicos tóxicos, los pesos corporales de ambos grupos mostraron una ligera disminución al comparar del dia 7 con el inicio del experimento, pero luego se produjo un incremento significativo (p<0,05) de los mismos. Esto puede ser explicado por los hallazgos a nivel gastrointestinal de congestión moderada, edema submucoso y ligero infiltrado inflamatorio a nivel estomacal en algunos de los animales ensayados, en ambos grupos experimentales. Los resultados obtenidos permiten concluir que el extracto hidroalcohólico al 60% de N. oleander tiene una LD50 que se encuentra entre 300 y 2000 mg/Kg y se ubica en la clase 4 considerado como un producto dañino.

 

Aislamiento y caracterización espectroscópica de algunos componentes presentes en las hojas de la especie Calophylum pinetorum

Raisa Mangas

La familia Guttiferae, dentro de la cual se destaca el género Calophyllum, ha sido ampliamente estudiada. Este género está formado por varias especies de las que se han aislados una amplia variedad de metabolitos con actividad biológica, destacándose sus efectos antihepatotóxicos, antivirales, antimicobrianos y antioxidantes. Es por ello que se propone para el desarrollo de este trabajo el aislamiento y caracterización espectroscópica de algunos componentes presentes en las hojas de la especie Calophylum pinetorum. Para ello, se realizó un proceso de extracción por maceración del material vegetal utilizando diferentes solventes: n-hexano, acetato de etilo y metanol. Se trabajó con el extracto de n-hexano del que se obtuvieron fracciones que permitieron la obtención de dos nuevas xantonas con el empleo de varias técnicas cromatográficas. La caracterización estructural preliminar se realizó a través de las técnicas de RMNH1, RMN13C y técnicas de RMN bidimensionales.

 

Productos de degradación de nemorosona en propóleos cubanos

Ingrid Márquez Hernández, Anna Lisa Piccinelli, Luca Rastrelli y Osmany Cuesta Rubio

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana. Cuba.
Dipartimento di Scienze Farmaceutiche.Università di Salerno. Salerno. Italy.

La presencia de nemorosona en muestras de propóleos cubanos ha sido determinada a través de métodos de HPLC y técnicas de resonancia mágnetica nuclear. La vinculación de este resultado con la especie Clusia rosea ha sido demostrada. Este nuevo estudio sobre la composición química de una muestra de propóleos cubanos permitió la obtención de varios derivados de nemorosona. Los productos fueron identificados mediante el empleo de técnicas bidimensionales de RMN.

 

2d-qsar studies of hiv-1 integrase inhibitors using quadratic indices of the "Molecular pheudograph's atom adjacency matrix" as molecular descriptors

Yovani Marrero and Mariuchy Mayón

Department of Pharmacy, Faculty of Chemical-Pharmacy. Central University of Las Villas, Santa Clara, Cuba.
Department of Drug Design, Chemical Bioactive Center. Central University of Las Villas, Santa Clara, Cuba.

Compounds from a wide variety of structural classes inhibit HIV-1 Integrase (IN). However, a single unified understanding of the relationships between the structures and activities of these compounds still eludes researchers. We report herein the development of QSAR models for IN inhibition and a novel approach to computer-aided molecular design also is illustrated. This approach is based on the calculation of the total and local quadratic indices of the molecular pheudograph's atom adjacency matrix representing molecular structures. Molecular quadratic indices used in this study were calculated by TOMOCOMD-CARDD software. Using these topological indices as molecular descriptor we developed two QSARs-ADL models that permit discriminated between HIV-1 IN inhibitors and non-inhibitors compounds (inactive compounds: drugs with different pharmacological uses). In addition, the second discriminant function obtained, permit to outline some conclusions about the possible bind site of HIV-1 IN inhibitors. The first and second found ADL models, classified correctly 92.18% and 90.19% of compounds in the training set, respectively. Internal and external validation processes to assess the robustness and predictive power of models obtained were carried out. In this sense, these models (first and second) shown a range between 86-88%-89.53% and 79.43%-85.28% of global good classification when n varied from 2 to 20 in the leave-n-out cross validation procedures, respectively. The QSAR-ADL models, developed with TOMOCOMD-CARDD descriptors, correctly classified 91.72% and 81.16% of compounds in this external prediction set. The best QSAR-RLM models derived for the complete set of 11 structural classes had a poor correlation. This indicated that the compounds studied may differ in the exact relationship between structure and inhibition, perhaps through interactions with different subsets of amino acids in the binding pocket, or through the presence of non-overlapping binding pockets. In connection, two data sets composed of 89 and 85 HIV-1 IN inhibitors were studied using RLM for which good linear correlations were found. QSAR-RLM models for these two series (cluster 1 and cluster 2, respectively) had R-values of 0.90 and 0.90 and RCV values of 0.88 and 0.86, a significant improvement over models obtained for the complete set of compounds. The two models were applied to predict the activities of compounds from the same structural classes (test set) as those used to build the models, giving R values of 0.82 and 0.93, respectively. The models were also used to predict the activities of compounds of others structural classes as those used to build the models shown adequate result. This approximation permits us to obtain a good explanation of the experiment based on the molecular structural features evidencing the main role of H-bonding, heteroatoms and size properties in the interaction with the antiviral target site. Finally, the model developed was used in the virtual screening of several databases of chemical entities. In connection, several compounds from the Merck Index, Negwer Handbook and Goodman & Gilman were identified by models as HIV-1 IN inhibitors, one of them were found in the recent literature as possessing this activity. In addition, the critical fragments, actives and inactives ones, were detected. Thus we expect that QSAR models obtained can be used in the search and/or 'rational' design for novel HIV-1 IN inhibitors as well as to provide insight into the binding modes of such diverse chemical compounds.


Topological molecular computer design (tomocomd), a promising approach for computer aided molecular design: theoretical assessment of a novel method for virtual screening of anthelmintic drugs

Yovani Marrero, Francisco Torrens, Eduardo A. Castro, Ervelio Olazabal, Hector S. Serrano, Elisa J. Rodríguez, Arletys del Valle, Alicia M. Sánchez and Vicente Romero

Department of Pharmacy, Faculty of Chemical-Pharmacy. Central University of Las Villas, Santa
Clara, Villa Clara, Cuba.
Department of Drug Design, Chemical Bioactive Center. Central University of Las Villas, Santa
Clara, 54830, Villa Clara, Cuba.
Institut Universitari de Ciència Molecular, Universitat de València, Dr. Moliner 50, E-46100 Burjassot (València), Spain.
CEQUINOR, Departamento de Química, Facultad de Ciencias Exactas, Universidad Nacional de
la Plata, CC 962, 1900 La Plata, Buenos Aires, Argentina.
Department of Parasitology, Chemical Bioactive Center. Central University of Las Villas, Santa Clara, 54830, Villa Clara, Cuba.
Faculty of Informatics. University of Cienfuegos, Cienfuegos, Cuba.

Novel topologic molecular descriptors have been applied to estimate the anthelmintic activity. Quadratic and linear indices used in this study were calculated by TOMOCOMD-CARDD software. Linear discriminant analysis was used to obtain quantitative models that discriminates the active (anthelmintic) and inactive (drugs with different pharmacological uses) compounds. The obtained models, using quadratic and linear indices, classified correctly 90.37% and 90.11% of compounds in the training set, respectively. Internal and external validation processes to assess the robustness and predictive power of models obtained were carried out. In this sense, these models (obtained using quadratic and linear indices) shown a range between 81.44%- 86.25% and 82.63%-89.89% of global good classification when n varied from 2 to 20 in the leaven- out cross validation procedures, respectively. The QSAR model, developed with TOMOCOMDCARDD descriptors, correctly classified 88.18% and 88.55% of compounds in this external prediction set. Two-second models were performed to outline some conclusions about the possible mechanism of action of chemical anthelmintic. These models permit the correct classification of 94.52% and 93.50% of compounds in training sets, and an 80.00% of global good classification in an external prediction sets for both models. This approximation permits us to obtain a good explanation of the experiment based on the molecular structural features evidencing the main role of H-bonding, heteroatoms and size properties in the interaction with the target site of anthelmintic. Finally, the model developed was used in the virtual screening of several databases of chemical entities. In connection, several compounds from the Merck Index, Negwer Handbook and Goodman & Gilman were identified by models as anthelmintic. In addition, the critical fragments, actives and inactives ones were detected. These results shown that quadratic and linear indices can successfully predict anthelmintic activity and suggest that the proposed method will be a good tool for studying the biological properties of drugs candidates during the drug development process.


Protein quadratic indices of the "Macromolecular pseudograph's a-carbon atom adjacency matrix". Prediction of ARC repressor alaninemutant's stability

Yovani Marrero Ponce, Ricardo Medina Marrero, Eduardo A. Castro, Ronal Ramos de Armas, Humberto González Díaz, Vicente Romero Zaldivar and Francisco Torrens

Department of Pharmacy, Faculty of Chemical-Pharmacy. Central University of Las Villas, Santa Clara, 54830, Villa Clara, Cuba.
Department of Drug Design, Chemical Bioactive Center. Central University of Las Villas, Santa Clara, 54830, Villa Clara, Cuba.
Department of Microbiology, Chemical Bioactive Center. Central University of Las Villas, Santa Clara, 54830, Villa Clara, Cuba.
CEQUINOR, Departamento de Química, Facultad de Ciencias Exactas, Universidad Nacional de la Plata, CC 962, 1900 La Plata, Buenos Aires, Argentina.
Faculty of Informatics. University of Cienfuegos, Cienfuegos, Cuba.
Institut Universitari de Ciència Molecular, Universitat de València, Dr. Moliner 50, E-46100 Burjassot (València), Spain.

This report describes a new set of macromolecular descriptors of relevance to protein QSAR/QSPR studies, protein's quadratic indices. These descriptors are calculated from the macromolecular pseudograph's á-carbon atom adjacency matrix. A study of the protein stability effects for a complete set of alanine substitutions in Arc repressor illustrates this approach. Quantitative Structure-Stability Relationship (QSSR) models allow discriminating between near wild-type stability and reduced-stability A-mutants. A linear discriminant function gives rise to excellent discrimination between 85.4% (35/41) and 91.67% (11/12) of near wild-type stability/reduced stability mutants in training and test series, respectively. The model's overall predictability oscillates from 80.49 until 82.93, when n varies from 2 to 10 in leave-n-out cross validation procedures. This value stabilizes around 80.49% when n was >6. Additionally, Canonical regression analysis corroborates the statistical quality of the classification model (Rcanc = 0.72, p-level <0.00). This analysis was also used to compute biological stability canonical scores for each Arc A-mutant. On the other hand, nonlinear piecewise regression model compares favorably with respect to linear regression one on predicting the melting temperature (tm) of the Arc A-mutants. The linear model explains almost 72% of the variance of the experimental tm (R = 0.85 and s = 5.64) and LOO press statistics evidenced its predictive ability (q2 = 0.55 and scv = 6.24). However, this linear regression model falls to resolve tm predictions of Arc A-mutants in external prediction series. Therefore, the use of nonlinear piecewise models was required. The tm values of A-mutants in training (R = 0.94) and test (R =0.91) sets are calculated by piecewise model with a high degree of precision. A break-point value of 51.32 oC characterizes two mutants' clusters and coincides perfectly with the experimental scale. For this reason, we can use the linear discriminant analysis and piecewise models in combination to classify and predict the stability of the mutans' Arc homodimers. These models also permit the interpretation of the driving forces of such a folding process. The models include protein's quadratic indices accounting for hydrophobic (z1), bulk-steric (z2), and electronic (z3) features of the studied molecules. Preponderance of z1 and z3 over z2 indicates the higher importance of the hydrophobic and electronic side chain terms in the folding of the Arc dimer. In this sense, developed equations involve short-reaching (k = 3), middle- reaching (3 < k = 7) and far-reaching (k = 8 or greater) z1, 2, 3-protein's quadratic indices. This situation points to topologic/topographic protein's backbone interactions control of the stability profile of wild-type Arc and its A-mutants. Consequently, the present approach represents a novel and very promising way to mathematical research in biology sciences.

 

Extracción, caracterización y cuantificación de las fructanas contenidas en las hojas y piña del Agave tequilana weber azul

Montañez Soto José Luis, Hernández de Jesús María de Lourdes y Barragán Huerta Blanca Estela

Escuela Nacional de Ciencias Biológicas-IPN. Carpio y Plan de Ayala. Col. Casco de Santo Tomas. C.P. 11340. México, D.F.

El Agave tequilana Weber Azul se cultiva intensamente en México debido a que constituye la materia prima de la industria tequilera. Sus hojas comprenden los desechos agrícolas del cultivo y representan el 55% del peso de la planta. Durante la década pasada se perdieron alrededor de 75,000 toneladas anuales por una sobreoferta de Agave. Considerando la importancia económica, social y cultural que tiene este cultivo para nuestro país, urge desarrollar alternativas que conlleven a su aprovechamiento integral, y para ello, es necesario conocer su composición química y características fisicoquímicas; y en base a esto, desarrollar aplicaciones futuras para la misma. El objetivo del trabajo consistió en encontrar las condiciones óptimas de extracción y la posterior caracterización y cuantificación de los carbohidratos presentes en las diferentes fracciones del Agave.

 

Evaluación fitoquimica preliminar y toxicologica de extractos de Melia azedarach

Yaremi Quiros Luis y Barbara Aguila Gil

En Cuba la población usa la planta Melia azedarach para el tratamiento de afecciones en la piel, antiparasitario y otras patologías. Basado en esto se obtuvieron dos extractos al 10% acuoso e hidroalcohólico al 70% por el método de extracción discontinua así como la caracterización de estos extractos mediante diferentes parámetros físico-químicos: densidad relativa, pH, sólidos totales y fitoquímico preliminar en los cuales se identfica la presencia de fenoles, taninos, quinonas, flavonoides, alcaloides, aminoácidos y polisacáridos, que pueden justificar su uso en la medicina popular, nopresenta toxicudad observable en animales de experimentación a la dosis de 2000 mg/kg, por lo que los extratos se consideran practicmente inocuos para humanos cuando se administran de forma aguda oral.

 

Estudio fitoquímico y antimicrobiano de las especies Zanthoxylum elephantiasis y Zanthoxylum pimpinelloides

Yaelis Rivas, Leonora González, Kethia González, Osmin Gordo, Yanelis Iznaga, Johannes González, José A. González y Sylvia Prieto

Centro de Química Farmacéutica. Calle 200 esq 21, Atabey, Playa, Ciudad de la Habana. Cuba.

En el presente trabajo se determina cualitativamente la composición fitoquímica de las especies Zanthoxylum elephantiasis y Zanthoxylum pimpinelloides. Además, se evalúa la actividad antimicrobiana del extracto etanólico obtenido de la corteza de dichas especies frente a diferentes microorganismos : bacterias, hongos y levaduras. El extracto etanólico de Zanthoxylum elephantiasis resultó ser el más efectivo frente a los organismos evaluados. De manera, general se destaca la potencial actividad antifúngica de estas especies. El trabajo resulta novedoso pues se estudian por primera vez estas especies que crecen en Cuba siendo una de ellas endémica.


Variación del contenido de polifenoles totales en Phyllanthus orbicularis hbk en función de algunos factores ecológicos del medio ambiente

Ramón Scull Lisama; Yamilet I. Gutiérrez Gaitén; Migdalia Miranda Martínez; Gloria del Barrio Alonso y Suria Valdés

Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de la Habana. Cuba.
Facultad de Biología. Universidad de la Habana, Cuba.

Se realizó un estudio sobre la concentración de polifenoles totales en Phyllanthus orbicularis HBK, con plantas de aproximadamente la misma edad, estado fenológico y sanitario, situadas o procedentes de una misma área pero con fechas de muestreo totalmente. Como resultado importante se pudo apreciar la interrelación existente entre la concentración de los polifenoles totales y el accionar de algunos de los factores ecológicos imperantes en el medio, donde las radiaciones globales totales y las precipitaciones, se alternan como factores de inducción enzimática en la producción de polifenoles totales de esta especie durante el período de estudio.

 

High potential of cuban soils for pharmaceutical screening programs searching for new antifungal antibiotics

Carlos Vallin Plous

Laboratorio de Biotecnología, Centro de Química Farmaceútica, Calle 200 y 21, Atabey, Cubanacan, La Havana, Cuba.

The most prolific microbial source of known drugs is Actinomycetes group. Cuba is a tropical island with special conditions for growing actinomyces (source of microorganisms) because of the temperature, climate and soil characteristics. Our soils remain unexplored almost completely for identification and isolation of actinomyces bacteria, having a unique microbiote with a high potential for pharmaceutical screening programs looking for new lead drugs. In order to obtain a novel and diverse collection, soils are routinely sampled from different geographical areas and ecological habitats. This lecture deals with the capacity of actinomycete strains isolated from Cuban soils to produce antifungal agents, the difference between different geographical areas and ecological habitats, characterization of the producer strain, fermentation, purification, structure determination and biological properties of the new macrolide tetraene.

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