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SINTEFARMA 3(1), enero-junio, 1997

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Antiulcerosos

La hipersecreción de ácidos gástricos y la úlcera péptica son dolencias muy extendidas, basta decir que se reportan sólo en los Estados Unidos 4 millones de días-hospital por año a causa de estos trastornos.

Podemos afirmar que la úlcera péptica es una condición cuya curación puede ser generalmente acelerada por medidas sencillas, tales como una alimentación adecuada, abandono del hábito de fumar, disminuir la ingestión de bebidas alcohólicas, etc. Pero estas medidas siempre se acompañan con tratamientos medicamentosos. Con este fin se utilizan comunmente un grupo de agentes antiulcerosos específicos que se ajustan a diversos mecanismos de acción, y aunque se han demostrado que muchos provocan una curación de las úlceras a corto plazo en la mayoría de los pacientes, ninguna a demostrado alterar de forma significativa el curso natural de la enfermedad, de modo que tan pronto se descontinúa la terapia ocurren recaídas en un número sustancial de casos. En la actualidad las investigaciones se dirigen también a definir la conveniencia de la terapia de mantenimiento en pequeñas dosis o la alternativa de la terapia intermitente con tales agentes cuando ocurren recaídas.

Numerosos fármacos con diversas propiedades tanto protectoras de las mucosas o con capacidad para disminuir las secreciones de ácidos gástricos, son utilizados ampliamente.

Recientemente se reportó el descubrimiento de la bacteria Campilobacter pylori en las secreciones gástricas de pacientes con gastritis o ulceración péptica. Esto sugiere que las terapias efectivas en estos casos pueden incluir además agentes con actividad antimicrobiana y en algunos casos, agentes con ambas propiedades: Protectoras de mucosas y activas contra C. Pylari; demostrando ser efectivos en la cura a corto plazo y disminuyendo la tasa de recaída, aunque ésta suele ser aún frecuente. En general los fármacos empleados en el tratamiento de úlceras pépticas pueden clasificarse en los siguientes grupos:

- ANTIACIDOS
- ANTICOLINERGICOS
- PROSTAGLANDINAS
- ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA
- INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
- OTROS

ANTIACIDOS:

Los antiácidos son ampliamente usados para prevenir o aliviar el dolor en el tratamiento sintomático de úlceras gástricas y duodenales, así como de reflujo esofágico. Actúan neutralizando el ácido clorhídrico de la secresión gástrica pero no hay evidencia de su efecto significativo en el índice de curación úlceras. Los antiácidos son usados además como remedio doméstico en condiciones de afectación estomacal no necesariamente relacionada con la hiperácidez.

Estos fármacos no reducen el volumen de ácido clorhídrico segregado, que incluso puede ser incrementado pero al provocar un aumento del pH gástrico ellos disminuyen la actividad de la pepsina en la secreción gástrica. El incremento del pH gástrico estimula la liberación de gastrina de las células de la mucosa antral.

La gastrina es uno de los péptidos presentes en el tracto gastrointestinal. Se sabe que un pH elevado producto de la administración de Na HCO3 pueden aumentar la excreción de HCL de 6 a 20 veces en comparación con la excreción continua en ayunas.

Entre los antiácidos se incluyen el Hidróxido de aluminio y sus preparados, así como el carbonato ácido y otros compuestos de aluminio, el carbonato de calcio y sus preparados; carbonato de magnesio, hidróxido y óxido de magnesio y sus preparados además existen mezclas de hidróxido de aluminio con hidróxido de magnesia y otros antiácidos como el conocido por Gaviscón mezcla de NAHCO3,AL(OH)3 y Mg 2 Si3 O8) y la altacita (Mg6 AL2 (OH)16 CO3 4H2O). Desde hace algún tiempo se discute si la terapéutica antiácida es más un ritual que un beneficio y si realmente ayuda a curar la lesión. Las pruebas actuales indican que los regímenes terapéuticos que incorporan grandes dosis y administración apropiada sí apresuran realmente la curación

ANTICOLINERGICOS:

Los agentes anticolinérgicos, antimuscarínicos o bloqueadores colinérgicos-muscarínicos, inhiben la acción de la acetilcolina. Entre los antimuscarínicos naturales (planta belladona) se encuentran la atropina y la escopolamina.

Los agentes antimuscarínicos han sido muy empleados en el tratamiento de la úlcera péptica.Aunque estas drogas pueden reducir la secreción de ácido gástrico y la motilidad gástrica, las dosis requeridas para producir estas acciones se asocian generalmente con pronunciados efectos colaterales. En consecuencia, la obediencia del paciente en el tratamiento a largo plazo de los síntomas de úlcera péptica con estas drogas es pobre.

La atropina y los alcaloides de la belladona tienen un efecto antiexcretor muy pobre, pero algunas drogas antimuscarínicas cuaternarias (Metilbromuro de anisotropina, glicopirrolato, bromuro de clidinio y bromuro de metoscopolamina) en dosis que sean toleradas pueden reducir considerablemente la secreción gástrica y algunos pacientes se han medicado así con éxito durante varios años. 
En trabajos más recientes se reportan también las Pirenzipina como un compuesto tricíclico inhibidor del ácido gástrico.

PROSTAGLANDINAS:

Las prostaglandinas naturales E1, E2, A1 y el derivado sintético PGI2 inhiben la secreción ácida gástrica estimulada por la alimentación, la histamina o la gastrina; poseen una potente actividad antisecretora cuando se administra parenteralmente y se ha sugerido su uso en el tratamiento de úlceras gástricas. Desafortunadamente estos compuestos naturales tienen una actividad oral relativamente pobre y su rápido metabolismo hace que su acción sea de corta duración.

La PGE2 y varios de sus derivados tienen efecto similares a otros antiulcerosos (Cimetidina) y el éster metílico 15 R Me PGE2 pueden facilitar la curación de úlceras gástricas humanas, para la PGE2 se reportan como efectos secundarios las diarreas. En la actualidad se desarrollan análogos de la PGI2 por provocar estos menos efectos indeseables. También hemos hallado reportes de una prostaglandina con actividad antiulcerosa conocida como Desprostil con la siguiente fórmula aunque no se reportan otros datos acerca de su uso.

(continuará en el próximo número)
 

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